處方中兩位主要藥材介紹_風聞
无忧-韩昆生2020-03-03 08:02
《中華本草》:刺五加 拼音Cì Wǔ Jiā 別名刺枴棒、老虎鐐子、刺木棒、坎枴棒子 出處古代本草未見刺五加的記載,《本經》只記載五加皮。《別錄》雲: 來源藥材基源:為五加科植物刺五加的根、根莖或莖葉。 拉丁植物動物礦物名:Acanthopanax senticosus (Rupr. Et Maxi-m.) Harms [Eleutherococcus senticosus (Rupr. Et Maxim.) Maxi-m.] 採收和儲藏:人工栽培的分櫱株要生長3-4年後採收,實生苗需要更長的時間才能採收。9月下旬至10月中旬或春季樹液流動前採收根、根莖及莖,去掉泥土,切成30-40cm長,曬乾後捆成小捆,或切成5cm長小段,曬乾後裝袋保存。藥用葉可在8月採摘,乾燥後保存。有的地區夏、秋兩季挖取根部,洗淨,剝取根皮,曬乾後,放乾燥處貯存。 化學成分根含刺五加甙(eleutheroside)A、B、B1、C、D、E,刺五加甙A即是胡蘿蔔甙(daucosterol),刺五加甙B即是丁香甙(syringin)[1,2];根還含芥子醛葡萄糖甙(sinapaldehyde glu-coside),松柏醛葡萄糖甙(coniferaldehyde glucoside),松柏甙(coniferin)[3]鵝掌楸甙(liriodemdrin),苦杏仁甙(amygdlin)[4],3β-[O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-O-β-D-吡喃半乳糖基(1→4)[O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-16α-羥基-β-D-galactopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-O-β-D-glucoronopyranosyl]-16-hydroxy-13β,28-epoxyoleanane],3β-[O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[O-α-L-吡喃葡萄糖醛酸基]-16-α-羥基-13β,28-環氧齊墩果烷 藥理作用1.對中樞神經系統的作用 刺五加對家兔腦電圖有輕度激活作用,可減弱水合氯醛、巴比妥鈉和氯丙嗪的抑制作用。但另有報道,給小鼠1次腹腔注射刺五加水提取物40mg/kg、80mg/kg、160mg/kg、320mg/kg,或每日腹腔注射80mg/kg、160mg/kg、320mg/kg,連續4-5天,均可出現鎮靜作用,減少環己巴比妥睡眠潛伏期,延長其睡眠時間;連續給藥鎮靜作用更強。刺五加花果揮發油乳劑、醇提取物或水提取物5ml/kg(1g生藥/ml)腹腔注射均可明顯延長小鼠戊巴比妥鈉的睡眠時間。腹腔注射刺五加醇浸膏、水溶液10g/kg能明顯抑制苯甲酸鈉咖啡因引起的小鼠自發活動增加。腹腔注射50%醇浸膏的水溶多糖0.5ml/只,能顯着延長印防己毒素引起的小鼠驚厥的潛伏期。刺五加對中樞神經的作用機理尚不清楚,但其抑制作用是抑制了某些藥物代謝酶,其興奮作用不同於苯丙胺類化合物,不影響正常睡眠過程,但與神經系統功能狀態及劑量大小有關。用刺五加餵養老年大鼠2個月後,能使紋狀體、中腦和延腦中MAO-B(單胺氧化酶B)活性明顯下降,但使下丘腦MAO-A活性上升22%。提示刺五加可能是通過改變某些腦區MAO及其同工酶活性,影響單胺類介質水平而改善神經系統的功能。 2.對非特異性刺激的作用:2.1.抗疲勞作用: 刺五加根的提取物及刺五加總甙對多種疲勞動物模型均有抗疲勞作用,總甙的作用較根的提取物為強,也較人蔘提取物及人蔘總甙強。小鼠制動後觀察虛脱出現時間結果表明,刺五加粗甙有明顯抗疲勞作用,刺五加甙E效果最好。給小鼠灌胃刺五加浸膏20g(生藥)/kg,游泳時間比對照組延長1/4,腹腔注射也有抗疲勞作用。給大鼠腹腔注射刺五加總甙15mg/kg,游泳後休息1小時可消除全部氧債,而對照組大鼠氧耗量仍高於正常值62%。給刺五加總甙大鼠游泳2小時後,可部分預防肌肉內ATP、糖原和磷酸鹽的減少以及乳酸、丙酮酸的增加。每日服刺五加莖皮水提取物500mg/kg,共21小時,或以其水提取物中得到的丁香樹脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙50mg/kg,連服18天,均能顯着延長大鼠負荷游泳時間。從小鼠爬繩試驗測得刺五加總甙有興奮作用,抗疲勞作用。強迫小鼠劇烈擺動(振盪)4小時,以產生疲勞狀態,於擺動前灌胃刺五加水提取物250mg/kg、500mg/kg、1000mg/kg,均能明顯防止因擺動引起小鼠身體和抓握緊張性以及肛温的下降。擺動後給藥,加速小鼠上述變化的恢復,但對探查運動、自發運動和運動協調的減少沒有作用。水提取物對疲勞的預防作用比促進恢復作用更強。給小鼠灌胃丁香甙100mg/kg可明顯防止小鼠因擺動引起的抓握緊張性和探查運動的減少;50mg/kg、100mg/kg能加速上述活動的恢復;100mg/kg能加速自主活動的恢復。丁香甙對疲勞的預防作用和促進恢復作用基本相同。給小鼠灌胃丁香樹脂酚-二-O-葡萄糖甙25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg,能防止小鼠擺動後探查活動和自主活動的減少,25mg/kg、100mg/kg劑量能加速上述活動的恢復,其促進恢復作用比預防作用強。將小鼠強迫懸吊30-60分鐘,懸吊後立即給小鼠灌胃刺五加提取物500mg/kg、丁香甙100mg/kg、丁香樹脂酚-二-O-葡萄糖甙500mg/kg,每日懸吊給藥1次,連續9天或10天,造成慢性應激引起小鼠疲勞狀態,結果,水提取物和丁香甙對上述應激小鼠性行為減少及肛温降低有保護作用;丁香樹脂酚-二-O-β-D-葡萄糖甙對上述小鼠性行為減少,肛温降低及記憶恢復障礙和腎上腺增大均有保護作用,但對腎上腺、下丘腦部位酪氨酸羥化酶活性增加,腎上腺和血清中皮質酮含量無明顯改變。 2.2.耐缺氧作用 給小鼠腹腔注射刺五加葉總黃酮25mg/kg,顯着增強常壓、低壓缺氧耐力,減少小鼠整體耗氧量。金絲桃甙也有顯着的耐低壓缺氧作用。給小鼠腹腔注射刺五加花果揮發油乳劑、醇提取物、水提取物10g(生藥/kg),醇提取物、揮發油顯着延長常壓缺氧小鼠生存時間,但水提取物作用不明顯。給小鼠灌胃刺五加莖水提取物20g/kg、40g/kg有顯着的耐低壓缺氧作用。 2.3.抗高低温、抗離心及抗放射作用 給小鼠服用刺五加製劑後,使在16-17℃受冷2分鐘小鼠肛温下降減少,並可提高抗高温耐力。給小鼠服用刺五加浸膏每日1次,連續30天,經射線急性照射後,再經離心,其存活數為對照組的5倍;刺五加對急、慢性輻射損傷有保護作用,如長期照射(總劑量1620-7000r),刺五加可延長大白鼠生命2倍,並能改善血象。與抗生素一起使用可延長被照射60天(總劑量3000r)大鼠生命3倍。對放射性損害有預防作用。刺五加註射液可促進經1次總量為4GY的60Co射線照射,而造成造血系統放射損傷的小鼠的細胞結構的恢復,用藥組的胸腺細胞超微結構的恢復比同期對照組快,胸腺組織DNA含量比同期對照組高。 2.4.抗應激作用 刺五加1mg/kg能顯着降低抓握頸背部懸吊24小時應激法所致大鼠組織中過氧化脂質的含量,並使幾乎耗竭的生育酚含量恢復。腹腔注射刺五加甙5mg/kg,由於其抗氧化及對膽固醇代謝的作用,亦可使此應激效果減弱。刺五加能改變機體應激反應的病理過程,使此過程中產生的腎上腺肥大、腎上腺中膽固醇含量降低、胸腺萎縮及胃出血等情況減少。當大鼠給刺五加提取物後,於水中游泳5小時後,腎上腺未見肥大,腎上腺中膽固醇含量與未游泳的正常對照組鼠無明顯差異,而不給藥的游泳鼠腎上腺則肥大,膽固醇明顯下降,説明有明顯的抗應激作用。此作用以刺五加甙E為最強,刺五加甙B較弱,刺五加甙C無作用。刺五加還能延長應激反應的抵抗期,大鼠在此期間除腎上腺肥大外,膽固醇含量,脾臟重量和動物外觀等均正常,體重甚至比沒有游泳的大鼠增加得高而快。對於應激反應的衰竭期(動物懸掛3天)刺五加則可阻止腎上腺縮小,膽固醇降低,以及胸腺、脾臟、肝臟、腎臟及心臟的重量相對降低。刺五加提取液灌服9天,能夠拮抗游泳應激所致的小鼠T、B淋巴細胞協作功能、NK細胞活性和非特異性抑制細胞功能產生的變化。 2.5.解毒作用: 刺五加可提高機體對磷酸三甲苯酚酯和吉他林的解毒能力。刺五加多糖(PES)對四氯化碳與硫代乙酰胺所致鼠肝中毒有明顯改善。 3.延緩衰老作用: 刺五加喂飼22月齡大鼠2個月後,紅細胞脂質過氧化物降低17.75%,Na+ -K+ -ATP酶活性升高17.42%,提示有延緩衰老作用。刺五加中的金絲桃甙和綠原酸對大鼠肝微粒體中的脂質過氧化有抑制作用。 4.對免疫功能的影響:4.1.對單核一巨噬細胞系統吞噬功能的影響: 給小鼠或豚鼠每日灌胃刺五加醇提水溶液50g(生藥)/kg,連續14天、15天,明顯增加單核一吞噬細胞和腹腔巨噬細胞吞噬能力。給小鼠腹腔注射刺五加花果揮發油乳劑、醇提取物、水提取物10ml/kg(每1ml含相當生藥量1g),每日1次,連續5天,醇提取物顯着提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬雞紅細胞的吞噬百分率和吞噬指數,水提取物顯着提高其吞噬百分率,揮發油則相反,降低其吞噬指數。給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖0.67g/kg連續3天,對網狀內皮系統吞噬功能無明顯影響,但給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖(PES-W)及其分離的單體PES-A、PES-B 100mg/kg,連續5天,均能促進巨噬細胞吞噬功能。小鼠感染瘧原蟲3小時後,先給小鼠灌胃氯喹250mg/kg,再給小鼠灌胃刺五加片劑12g/kg,結果刺五加能阻止由氯喹引起的小鼠腹腔巨噬細胞及單核-巨噬細胞系統吞噬功能的下降。 4.2.對淋巴細胞功能的影響: 給小鼠每日灌胃刺五加提取物0.02ml/只,連續9天,明顯阻止因游泳疲勞所致的T、B淋巴細胞、殺傷細胞、非特異性免疫功能下降。給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖(ASPS)12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg和100mg/kg連續4天或100mg/kg連續給藥9天,均明顯加強小鼠由牛血清白蛋白(BSA)引起的遲髮型超敏反應。在體外,能明顯促進脂多糖(LPS)和刀豆球蛋白(Con A)對小鼠脾細胞的增殖反應。但另有報道給豚鼠每日腹腔注射ASPS130mg/kg,連續4天,對二硝基氯苯(DNCB)引起的遲髮型皮膚超敏反應無明顯影響。刺五加多糖能明顯增強細胞毒T淋巴細胞(CTL)殺傷靶細胞的活性,同時對小鼠全脾細胞以及去T細胞後的脾細胞都有強的促有絲分裂作用,並能促進Con A刺激小鼠脾細胞分泌白介素-2。給小鼠腹腔注射刺五加浸膏20g(生藥)/kg、刺五加多糖200mg/kg連續5-7天后,脾重量明顯增加,脾內巨噬細胞明顯增多,提高玫瑰花結合百分率1.2-1.8倍。給小鼠灌胃刺五加葉黃酮99mg/kg、198mg/kg,連續給藥7天,明顯增加小鼠脾重量。給幼年小鼠每日腹腔注射ASPS 340mg/kg,連續3天,使脾臟增大,胸腺顯着減小。給小鼠每日皮下注射環磷酰胺30mg/kg,連續3天,同時每日腹腔注射ASPS 340mg/kg,連續6天,與單用環磷酰胺組比較,ASPS與環磷酰胺並用使脾臟顯着增大,胸腺縮小不明顯。刺五加乙醇提取物,在體外具有誘導和激活鼻咽癌患者外周血T調節細胞亞羣(T4和T8)的作用,能使EB病毒感染B細胞的3H-TdR滲入量、EB病毒核抗原(EBNA)陽性細胞百分率及3種Ig分泌量明顯減少,提示自體T淋巴細胞經刺五加誘導後,具有抑制EB病毒感染B細胞的活化、增殖與分化過程。 4.3.對抗體形成的影響: 給LACA系及C57BL/6純系小鼠每日腹腔注射刺五加多糖注射劑12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg 1次,給藥9天后,25-100mg/kg刺五加多糖明顯增加小鼠分泌IgG和IgM的抗體分泌細胞(PFC),提示有增強特異性體液免疫功能。給小鼠每日腹腔注射上述刺五加多糖,連續4天,顯着增加小鼠脾PFC,100mg/kg明顯增加小鼠脾PFC。給小鼠皮下注射刺五加多糖(ASPS)0.67g/kg,連續3天,使小鼠脾臟抗體形成細胞明顯增多。給家兔和豚鼠每日分別靜脈注射肺炎鏈球菌和腦膜炎雙球菌1次,共6次,同時均灌胃刺五加浸膏10g(生藥)/kg共給藥23天或24天,停藥後每隔10天測血清抗體濃度共3次,結果證明刺五加促進抗體生成。 4.4.對干擾素的影響 用含10μg/ml的刺五加多糖的培養基,將誘生細胞預處理24-48小時後,用150u/ml干擾素啓動2小時,結果證明刺五加多糖顯着提高細胞產生干擾素的能力。用刺五加多糖(PES)及其刺五加甙B、D和E,對S180和S7811白血病細胞系進行干擾素誘生和促誘生試驗,其藥物促誘生組的干擾素效價比常規誘生組高10-20倍。其促誘生能力以PES(純品)最佳,PES及其甙B、D、E次之。動力學試驗表明藥物作用均在4-20小時漸升,20-24小時達高峯,後漸降,各相應時刻的促誘生干擾素效價均明顯高於常規誘生組。 4.5.升白細胞作用 兔和小鼠口服刺五加每日24g/kg、30g/kg,連續7天,對苯引起小鼠及家兔白細胞減少症有顯着的預防作用。給小鼠灌胃刺五加浸膏50g(生藥)/蛇,對皮下注射環磷酰胺所致白細胞下降有保護作用,與50mg/kg維生素B4相當,而20g/kg小劑量則無作用,但按此劑量提前3天給藥則有顯着的升白細胞作用。給小鼠腹腔注射刺五加註射液(100%)0.2ml/只,連續7天,能使白細胞明顯升高,並可抑制環磷酰胺所致的白細胞減少,還可刺激小鼠骨髓粒系祖細胞集落生成。刺五加多糖可減輕環磷酰胺引起的小鼠白細胞減少。給小鼠每日皮下注射刺五加莖浸膏9g(生藥)/kg連續4天,對環磷酰胺引起骨髓有核細胞減少有明顯保護作用。預先給小鼠每日腹腔注射刺五加浸膏9g(生藥)/kg連續6天,對60Co射線引起骨髓有核細胞減少有明顯升高作用。在皮下注射牛奶前1小時及注射同時,小鼠灌服刺五加50g/kg,對注射牛奶引起的白細胞增多反應有抑制作用。 5.抗腫瘤作用 刺五加提取物對動物實驗性移植瘤、藥物誘發瘤、癌的轉移和小鼠自發白血病都有一定的抑制作用,還能減輕抗癌藥物的毒性。給小鼠每日皮下注射刺五加多糖(ASPS)0.34g/kg,連續10天,明顯抑制小鼠S37和S180生長,延長腹水型肝癌(HEPA)小鼠生存時間,對L615白血病無效。體外抗腫瘤實驗表明,刺五加多糖對小鼠腹水型肝癌細胞均無直接殺滅作用。預先給小鼠每日腹腔注射刺五加多糖100mg/kg、200mg/kg,連續3天,接種腫瘤後再給藥7天、12天、17天,可明顯抑制小鼠胸腺瘤(EL-4)生長,延長荷瘤小鼠存活時間。刺五加多糖對小鼠肉瘤S180細胞,人白血病K562細胞體外增殖均有強烈抑制作用,其抗腫瘤機理與細胞膜生化特性改變有關,其中對膜磷脂含量、脂肪酸組成和作為膜磷脂組分之一的肌醇磷脂代謝的影響是重要環節。刺五加提取物對某些化學物質所致的動物腫瘤和自發性腫瘤亦有抑制作用。如小鼠給予刺五加根提取物的同時或1星期、3星期、6星期後再注射烏拉坦,能減少烏拉坦誘發的肺腺瘤數目。它還能抑制6-甲基硫氧嘧啶所致的大鼠甲狀腺腫瘤。對抗吲哚誘發的小鼠骨髓白血病和減少小鼠自發性白血病等。刺五加根或根莖的醇提取物加入飲水中還能抑制大鼠的SSK肉瘤及克氏癌瘤的轉移性擴散。刺五加根水提取物與阿糖胞苷聯用對小鼠L1210白血病有相加作用,對L1210細胞的半數有效量不大於75μg/ml。 6. 抗炎作用 給大鼠灌胃刺五加醇浸水溶液25g(生藥)/kg,對大鼠蛋清性足腫脹有明顯抑制作用。給小鼠腹腔注射刺五加莖浸膏9g(生藥)/kg或灌胃90g(生藥)/kg,可明顯抑制二甲苯所致耳部炎症。給大鼠腹腔注射9g(生藥)/kg,明顯抑制甲醛性及角叉菜膠性足腫脹;連續給藥6天,明顯抑制棉球肉芽腫。每日給大鼠灌胃刺五加浸膏10g/kg,連續21天,對佐劑所致大鼠足部早期滲出性炎症及後期遲發變態反應性炎症均有顯着的抑制作用。大鼠腹腔注射刺五加提取物可抑制蛋清所致毛細血管滲透性增加。對切除腎上腺的大鼠,不論在冬天和春天,刺五加提取物均能阻止甲醛性腳腫的發展。刺五加對切除腎上腺的小鼠,在夏、秋和冬季可減輕燙傷性水腫,在春季稍有消炎作用。 7.對心血管系統的作用: 大鼠離體心臟結紮冠脈左前降支後再灌期室顫和室速發生率明顯下降,使正常竇律時間增加,使異常動作電位顯着減少。給豚鼠靜脈注射刺五加葉總黃酮6mg/kg,對垂體後葉素引起的心肌缺血有保護作用,頸靜脈注入金絲桃甙能降低或恢復垂體後葉素引起的S-T段上移,減少T波增高,加快心率,對抗心律失常。給小鼠腹腔注射35.6mg/kg刺五加黃酮,能非常顯着地增加小鼠心肌對86Rb的攝取。刺五加莖葉皂甙25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg腹腔注射,均可明顯增加小鼠心臟86Rb攝取率。刺五加葉皂甙靜脈注射25mg/kg、50mg/kg,對結紮左冠狀動脈前降支(LAD)產生急性心肌梗死6小時大,能顯着縮小心肌梗死範圍,降低血清磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脱氫酶(LDH)活性,明顯降低LAD急性阻斷3小時和6小時血清遊離脂肪酸(FFA)水平。刺五加莖葉皂甙25mg/kg、50mg/kg靜脈注射,對實驗性心肌梗死犬均能明顯增加心肌血流量,降低冠脈阻力;亦可明顯減慢心率,降低血壓,左室壓(LVP)及左室壓上升最大速率(dp/dtmax);並減少左室壓下降最大速率(-dp/dtmax)降低及左室舒張期末壓(LVEDP)升高幅度;同時減少心肌耗氧量及心肌耗氧指數,降低心肌氧利用率。給麻醉貓皮下注射刺五加提取液1-2ml/kg或靜脈注射0.05-0.5ml/kg,能擴張腦血管,改善大腦供血量。給麻醉貓和兔靜脈注射刺五加醇浸水溶物2-4g/kg,均可使血壓下降1.33-3.99kPa,持續10-20分鐘,重複給藥無快速耐受現象。離體兔耳灌流30%刺五加根提取物有擴張血管作用。刺五加還可使貓的低血壓恢復正常,使腎上腺素引起的高血壓降至正常範圍。刺五加提取物能緩和結紮頸動脈或腦動脈引起的犬急性腦缺血的病理過程,減輕缺血代償反應引起的低血壓、低血紅蛋白、低紅細胞數和心電圖的變化。給小鼠腹腔注射刺五加莖葉的乙醇提取液,能明顯延長小鼠雙側頸總動脈結紮後的存活時間,也能延長亞硝酸鈉組織中毒的存活時間,對異丙腎上腺素所致心肌耗氧量增加,其增強耐缺氧作用尤為明顯。用含刺五加飼料24g/kg/天餵養老年大鼠2個月,刺五加顯着提高鈣調素含量和腎上腺素激活的腺苷酸環化酶(AC)活性,提示刺五加通過環核苷酸系統途徑改善心臟功能。 8.對血小板聚集的作用 體外試驗,刺五加提取物(0.275-2.2mg/ml)對花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)誘導的血小板聚集有明顯的抑制作用,並能抑制AA誘發的血小板血栓烷B2(TXB2)的生成;兔靜脈注射120mg/kg對AA、ADP誘導的聚集也有抑制作用。刺五加莖葉的乙醇提取液(相當生藥量25-70mg/ml),體外實驗能明顯抑制ADP、膠原誘導的家兔血小板聚集。給家兔靜脈注射700mg/kg或大鼠靜脈注射1000mg/kg,均能明顯抑制ADP誘導的血小板聚集。給小鼠腹腔注射刺五加莖葉的乙醇提取液20g/kg,對膠原、腎上腺素誘導的小鼠血栓形成具有減少動物死亡和麻痹的作用。大鼠靜脈注射刺五加葉總黃酮60mg/kg,可非常顯着地抑制實驗性血栓的形成。從刺五加中分離提取的3,4-二羥基苯甲酸及其合成衍生物3,4-二羥基苯甲酸乙酯抑制花生四烯酸(AA)、ADP和膠原引起的血小板凝聚濃度分別為0.5mg/ml、1mg/ml、0.25mg/ml和0.1g/ml、0.5mg/ml、0.25mg/ml。丁香樹脂酚-二-葡萄糖甙60μg/ml抑制ADP引起的血小板聚集24%和膠原引起的血小板聚集75%。 9.對內分泌系統的作用 刺五加根提取物能降低腎上腺素引起的家兔高血糖及人的營養性高血糖。刺五加能調節內分泌功能紊亂。既能阻止促皮質激素引起的大鼠腎上腺素增生,又可減少由可的松引起的腎上腺皮質的萎縮。既可防止甲狀腺浸膏引起的甲狀腺萎縮,又可防止甲基硫氧嘧啶引起的甲狀腺增重。灌服刺五加提取物能降低由四氧嘧啶引起的大鼠糖尿病的尿糖量及增加肝糖原含量。此作用與細胞膜解除糖尿病性β-脂蛋白(diabetic β-lipoproteins)對葡萄糖攝取的抑制作用有關。刺五加甙類也可激活正常動物細胞對葡萄糖的滲透能力。刺五加葉皂甙100mg/kg、200mg/kg給小鼠或大鼠多次腹腔注射,對葡萄糖、四氧嘧啶及腎上腺素所引起的高血糖均有明顯的抑制作用。從刺五加中分離的7個多聚糖也有明顯的降血糖作用。給未游泳和游泳15分鐘後的大鼠皮下注射刺五加未見明顯增加腎上腺及血液中的皮質類固醇的含量,但在游泳5小時後,則可明顯地增加腎上腺和血中皮質類固醇的含量。有報道長期給藥後可使大鼠腎上腺髓質肥大,對腎上腺內部組織沒有明顯改變,而對腎上腺的嗜鉻組織有直接顯着的作用。雄性幼鼠服用根和葉中分離到的總甙或者刺五加甙B、B1和E,均可增加精囊與前列腺重量和RNA含量。甙在去勢雄性動物身上有預防精囊和前列腺萎縮的作用。服用含刺五加提取物飼料後母雞產蛋量可提高20.4%,蛋的重量提高24%,並增加輸卵管中總氮量和蛋白質,這種母雞的蛋孵出率較高,孵出的小雞提高了其氮和蛋白質的新陳代謝。含有刺五加根的乾粉量為0.3%的飼料能明顯促進成年尤其是老齡鼠的生殖能力。刺五加葉的製劑能防止家兔進食氧化的向日葵籽油所造成的性機能降低,精子的濃度和活動能力降低以及減少雌兔的自然流產和死胎。防止由於氧化脂肪引起的毛髮脱落和口周壞死以及肝、心肌的病理變化,而維生素E效果很差。 10.對代謝及組織再生的影響:10.1.對能量代謝和糖代謝的影響 大鼠皮下注射刺五加提取物,靜息狀態大鼠的乳酸和丙酮酸在肌肉中含量提高而肝中糖原含量減少。肌肉負載15分鐘後,肌肉中乳酸生成較慢而高能化合物的利用變為更有效。在刺五加作用下,繼續工作時,乳酸、丙酮酸、磷酸、肌酸和ATP濃度回到正常。同時無氧糖酵解和氧化磷酸化被加強,接近最初水平。因此刺五加在肌肉負載時能更有效的利用能量儲備。它的興奮作用可能與加強骨骼肌無氧氧化,增加氧化底物有關。兔口服刺五加30天,提高血糖、肌糖原和肝糖原以及血清中無機磷,降低肝中和血清中的乳酸鹽和提高肌肉中的乳酸鹽。小公牛肌內注射刺五加提取物後能稍微提高肝的糖原異生作用和K、Ca的新陳代謝。大鼠游泳2小時能導致對糖原和高能磷酸化合物更經濟的利用,增強乳酸、丙酮酸的代謝,通過有氧氧化為肌肉活動及時提供能量。給予刺五加甙的大鼠游泳2小時後,可以部分地預防肌肉內ATP和糖原或肌肉內磷酸鹽的減少以及乳酸、丙酮酸增加,看來刺五加在新陳代謝方面是提高了核酸和蛋白的合成。刺五加煎劑給小鼠9星期後,腓腸肌中的琥珀酸脱氫酶(SDH)和蘋果酸脱氫酶(MDH)活性均顯着提高,短期給藥後,胖腸肌和前脛骨肌中的SDH活性有明顯提高,而MDH活性僅有提高的趨勢。中止給藥後,SDH和MDH的活性有下降趨勢,但刺五加的作用仍可維持5星期,刺五加還能提高小鼠骨骼肌的氧化酶活性,並增加其有氧途徑的代謝率,在小鼠的耐久性訓練實驗中,亦可看到刺五加的類似作用。 10.2.對蛋白質和核酸的影響 大鼠短時肌肉運動(游泳15分鐘),肌內總N量減少,殘餘N和氨基N(amino N)增加,谷氨醯胺含量降低,組織蛋白水解活性提高;長時肌肉運動(游泳2小時),肌內總N、NH3以及血內尿素含量均增加。應用刺五加提取物則可使肌內NH3、殘餘N和氨基N減少,組織蛋白水解活性也減少,肌內谷氨醯胺含量增加,刺五加對N代謝的這種有益作用是由於更加有效地利用了能量儲備。大鼠游泳15分鐘後,32P摻入肝細胞核mRNA減少,如預先應用刺五加總甙則可使其恢復加快。刺五加總甙加強人和動物運動的抵抗力,這是由於刺五加能預防蛋白質和核酸合成的減少。給小鼠腹腔注射刺五加醇提物1-3g(生藥)/kg,連續3天,能促進腦內DNA、RNA和蛋白質的生物合成。刺五加多糖和總甙可促進核酸與蛋白質合成,提高有絲分裂的細胞數,強化DNA合成。小鼠肝臟部分切除後,腹腔注射刺五加總甙40mg/kg,能刺激組織再生,減少肝臟雙倍體細胞數目。另有報告刺五加能夠促進mRNA修復與葡萄糖-6-磷酸的合成。 10.3.對脂質代謝的影響 刺五加能提高機體的無氧氧化反應,使骨骼肌中的可氧化底物增多,使機體較早地利用脂類氧化作為能源。給大鼠皮下注射提取物後,大鼠游泳120分鐘後血中酯化的脂肪酸和磷脂的含量及肝中總脂肪含量均提高,肌肉脂類碘值也增加。給雌性豚鼠每日灌胃刺五加浸膏15mg/0.4ml,連續3星期,可使豚鼠肝細胞微粒體及小腸粘膜勻漿羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMGR)活力明顯受到抑制。刺五加對肝細胞微粒體膽固醇7α-羥化酶活力有明顯的激活作用。但對豚鼠血清總膽固醇及高密度脂蛋白膽固醇的濃度無明顯的影響。用刺五加根提取物與同位素標記的膽甾醇同時給雄兔腹腔注射,刺五加能降低膽甾醇引起的肝臟膽甾醇生物合成的抑制作用。刺五加葉總黃酮33mg/kg腹腔注射,連續5天,對蛋黃乳劑快速形成的小鼠高膽固醇血癥有明顯的改善作用。 10.4.對無機鹽代謝的影響: 給實驗性的前胃張力障礙的牛皮下注射阿托品,使血清中鈣、鉀、磷、胡蘿蔔素含量低於正常,而刺五加提取物肌注可使之趨向正常。小公牛肌內注射刺五加後能稍微提高鈣、鉀的新陳代謝。 11.抗菌抗病毒作用: 體外杯碟法實驗表明,刺五加醇浸液(1:1)或水煎劑(1:1)對白色葡萄球菌均有抑制作用。前者對奈瑟氏菌、大腸桿菌也有一定抗菌效果。給李司忒菌感染的小鼠和兔皮下注射刺五加提取物後,第1小時是降低了動物對感染的抵抗力,減少家兔血清補體含量。隨後明顯地提高了對感染的抵抗力。用人型結核桿菌H37RV感染豚鼠可觀察到脾、肺重量增大,淋巴結出現腫脹,引起肝、脾、肺不同程度的病變。對感染後的動物腹腔注射刺五加多糖,發現脾、肺重量較對照組有降低趨勢,脾、肝病變亦有所減輕;腰叢淋巴結腫脹率減小,OT反應強度顯着減輕,説明刺五加多糖對結核菌感染有一定的抵禦作用。對豚鼠或小鼠的蟎媒腦炎,皮下注射或口服刺五加提取物可興奮其特異性抗病毒免疫力。 12.對呼吸系統的作用 小鼠氣霧引咳法測走半數動物咳嗽時間(EDT50)表明,口服刺五加根醇浸水溶液10g/kg、20g/kg及40g/kg與對照組比較有顯着的止咳作用。小鼠酚紅法表明10g/kg、15g/kg及20g/kg劑量與對照組比較均呈明顯祛痰作用。L:40水溶液對離體豚鼠氣管平滑肌無鬆弛作用。
天門冬
《中華本草》:天門冬 拼音Tiān Mén Dōnɡ 英文名Cochinchinese Asparagus Root, Root of Cochinchinese Asparagus 別名虋冬、大當門根、天冬 出處出自《神農本草經》。 1.《抱朴子》:天門冬生高地,根短而味甜氣香者善,其生水側下地者,葉細似藴而微黃,根長而味多苦,氣臭者下。 2.《本草經集註》:天門冬,雖暴幹,猶滋潤難搗,必須薄切,暴於日中,或火烘之也。 3.《本草衍義》:天門冬、麥門冬之類,雖曰去心,但以水漬漉使周,潤滲入肌,俟軟,緩緩擘取,不可浸出脂液。其不知者,乃以湯浸一、二時,柔即柔矣,然氣味都盡,用之不效,乃曰藥 來源藥材基源:為百合科植物天門冬的塊根。 拉丁植物動物礦物名:Asparagus cochin-chinensis(Lour.) Merr.[Melanthium cochinchinensis Lour.;A.lucidus Lindl.;A.gaudihaudiamus Kunth]
化學成分塊根含甾體皂甙:天冬呋甾醇寡糖甙Asp-Ⅳ,Asp-Ⅴ、Asp-Ⅵ、Asp-Ⅶ,甲基原薯蕷皂甙(methylprotodioscin),偽原薯蕷皂甙(pseudoprotodioscin),3-O(α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基)-26-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-(25R)-5,20-呋甾二烯-3β,26二醇〔3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)-β-D-GLUCOPYRANOSYL-26-O-(β-D-glucopyranosyl)-(25R)-furosta-5,20-β,26-diol〕。近又從新鮮根莖分得6個甾體皂甙,其甙元為雅姆皂甙元(yamogenin),薯蕷皂甙元(diosgenin),菝葜皂甙元(sarsasapogenin),異菝葜皂甙元(smilagenin),糖部不含木糖(xylose),只含葡萄糖(glucose)和鼠李糖(rhamnose)。又含7個寡糖(oligosaccharide)Ⅰ-Ⅶ,分別為含有葡萄糖和果糖(fructose)的三聚糖、四聚糖、五聚糖、六聚糖、八聚糖、九聚糖和十聚糖。還含葡萄糖,果糖,蔗糖(sucrose),5-甲氧基甲基糖醛(5-methoxymethyl furfural),β-谷甾醇(β-sitosterol)以及瓜氨酸(citrulline),天冬醯胺(asparagine),絲氨酸(serine),蘇氨酸(threonine),脯氨酸(proline),甘氨酸(glycine),丙氨酸(alanine),纈氨酸(valine),蛋氨酸(methionine),亮氨酸(leucine),異亮氨酸(isoleucine),苯丙氨酸(phenylalanine),酷氨酸(tyrosine),天冬氨酸(aspartic acid),穀氨酸(glutamic acid),精氨酸(arginine),組氨酸(histidine),賴氨酸(lysine)等多種氨基酸。近從塊根抑瘤有效部位中分離出4種多糖:天冬多糖(asparagus -polysaccharide)A、B、C、D。 藥理作用1.抗菌作用:煎劑體外試驗對炭疽桿菌、甲型及乙型溶血性鏈球菌、白喉桿菌、類白喉桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌、白色葡萄球菌及枯草桿菌均有不同程度的抑菌作用。 2.殺滅蚊、蠅幼蟲的作用:將切碎的根置水中使成0.5-1%濃度,可使其中的孑孓於72-96小時後全部死亡,2-5%濃度時,經3-4天,可使其中的蛆死亡70-100%。 3.抗腫瘤作用:體外試驗(美藍法及瓦氏呼吸器測定),天門冬對急件淋巴細胞型白血病、慢性粒細胞型白血病及急性單核細胞型白血病患者白細胞的脱氫酶有一定的抑制作用,並能抑制急性淋巴細胞型白血病患者白細胞的呼吸。印度產同屬植物Asparagusracemosus中所含皂甙,對動物子宮有抗催產素的作用。 4.鎮咳去痰作用:經動物試驗有鎮咳和去痰作用。 炮製揀去雜質,水洗淨,悶潤至內外濕度均勻,切段、乾燥。 性味味甘;苦;性寒 歸經肺;腎經 功能主治滋陰潤燥;清肺降火。主燥熱咳嗽;陰虛勞嗽;熱病傷陰;內熱消渴;腸燥便秘;咽喉腫痛 用法用量內服:煎湯,6-15g;熬膏,或入丸、散。外用:適量,鮮品搗敷或搗爛絞汁塗。 注意虛寒泄瀉及風寒咳嗽者禁服。《本草正》:虛寒假熱,脾腎溏泄最忌。 各家論述1.《本草衍義》:天門冬,治肺熱之功為多,其味苦,但專泄而不專收,寒多人禁服。 2.《本草蒙筌》:天、麥門冬,併入手太陰經,而能祛煩解渴,止咳消痰,功用似同,實亦有偏勝也。麥門冬兼行手少陰心,每每清心降火,使肺不犯於賊邪,故止咳立效;天門冬復走足少陰腎,屢屢滋腎助元,令肺得全其母氣,故消痰殊功。蓋痰系津液凝成,腎司津液者也,燥盛則凝,潤多則化,天門冬潤劑,且復走腎經,津液縱凝,亦能化解。麥門冬雖藥劑滋潤則一,奈經絡兼行相殊,故上而止咳不勝於麥門冬,下而消痰必讓於天門冬爾。先哲亦曰,痰之標在脾,痰之本在腎。又曰,半夏惟能治痰之標,不能治痰之本。以是觀之,則天門冬惟能治痰之本,不能治痰之標,非但與麥門冬殊,亦與半夏異也。 3.《本草匯言》:天門冬,潤燥滋陰,降火清肺之藥也。統理肺腎火燥為病,如肺熱葉焦,發為痿癰,吐血咳嗽,煩渴傳為腎消,骨蒸熱勞諸證,在所必需者也。前人有謂除偏痹、強骨髓者,因肺熱成痿,腎熱髓枯,筋槁不榮而成偏痹者也。天門冬陰潤寒補,使燥者潤,熱者清,則骨髓堅強,偏痹可利矣。然必以元虛熱勝者宜之。 4.《長沙藥解》:天冬清金化水,止渴生津,消咽喉腫痛,除咳吐膿血。《傷寒》麻黃升麻湯用之,治厥陰傷寒,大下之後,咽喉不利,吐膿血、泄瀉不止者,以其清火逆而利咽喉,療肺癰而排膿血也。天冬潤澤寒涼,清金化水之力,十倍麥冬,土燥水枯者甚為相宜。陽明傷寒之家,燥土賊水,腸胃焦涸;瘟疫斑疹之家,營熱內鬱,臟腑燔蒸;凡此閉澀不開,必用承氣,方其燥結未甚,以之清金泄熱,滋水滑腸,本元莫損,勝服大黃。又或瘡瘍熱盛,大便秘塞,重劑酒煎,熱飲亦良。其性寒滑濕濡,最敗脾胃而泄大腸,陽虧陰旺,土濕便滑者宜切忌之。其有水虧宜餌者,亦必制以滲利之味,防其助濕。 5.《本草正義》:天門冬肥厚多脂,《本經》雖曰苦平,其實甚甘,氣薄味厚,純以柔潤養液為功,《本經》主暴風,蓋指液枯內動之風而言,滋潤益陰,則風陽自息,此即治風先治血之義。痹亦血不養筋之病,正與風燥相因而至,故治風者亦能治痹,非以祛外來之風痹。惟濕為陰寒之邪,痹病固亦有因於濕者,然必無甘寒陰藥,可治濕痹之理,蓋傳寫者誤衍之,天冬柔潤,豈可以療陰霾之濕邪痹着?《本經》又曰強骨髓,則固益液滋陰之正旨,三蟲伏屍,即血枯液燥之勞瘵,甘寒清潤,原以滋燥澤枯,是以治之。《別錄》謂保定肺氣,則以肺熱葉焦、燥金受灼而言,甘寒潤燥,本是補肺正將。去寒熱,亦陰液耗之乍寒乍熱,非外感邪甚之寒熱可知。養肌膚,益氣力,皆陰液充足之義。利小便者,肺金肅降,而水道之上源自清,亦津液霶霈,而膀胱之氣化自旺,固非為濕熱互阻之水道不利言也。而結之以冷而能補一句,則可知天冬偏於寒冷,惟燥火熾盛,灼爍陰液者宜之,而陽氣式微者,即有不勝其任之意。此《別錄》所以有大寒二字,而六朝以來諸家《本草》,固無一非以治燥火之症也。甄權謂治肺氣咳逆,喘息促急,則以肺金枯燥,氣促不舒而言,故宜此甘寒柔潤以滋養之,則氣逆可平,喘息可定,即《名醫別錄》保定肺氣之意。張潔古亦謂治血熱侵肺,上氣喘促,皆為虛症一邊着想,而濁痰窒塞之喘促咳逆,必非其治。甄權又謂治肺痿、生癰、吐膿,除熱,則痿即肺熱葉焦,甘寒潤之宜也,而癰則痰火俱盛,咯吐膿血,只可苦寒清泄,斷不宜此柔潤多脂之藥,一虛一實,大有徑庭,連類及之,不無誤會,而潔古因此遂有苦以泄滯血一語,實與此藥性情不符,不可不辨。唯在肺癰欲愈,膿痰已減之時,濁垢既去,正氣已傷,餘焰尚盛,則天冬大寒,能泄餘熱,味清而不甚膩厚,庶幾近之。此病情有始傳末傳之分,邪勢有輕重緩急之辨,必不可渾而言之,漫無區別。王海藏謂治痿厥嗜卧,足下熱而痛,是即肺熱成萎,陰虛多火之侯,孫真人亦謂陽事不起,宜常服之,正以陰精消爍,廢而不用,故宜益陰以滋其燥。 6.《本經》:主諸暴風濕偏痹,強骨髓,殺三蟲。 7.《別錄》:保定肺氣,去寒熱,養肌膚,益氣力,利小便,冷而能補。 8.《藥性論》:主肺氣咳逆,喘息促急,除熱,通腎氣,療肺痿生癰吐膿,治濕疥,止消渴,去熱中風,宜久服。 9.《千金方》:治虛勞絕傷,老年衰損贏瘦,偏枯不隨,風濕不仁,冷痹,心腹積聚,惡瘡,癰疽腫癩,亦治陰痿、耳聾、目暗。 10.《日華子本草》:鎮心,潤五臟,益皮膚,悦顏色,補五勞七傷,治肺氣並嗽,消痰、風痹熱毒、遊風、煩悶吐血。 11.王好古:主心病嗌幹,心痛,渴而欲飲,痿蹶嗜卧,足下熱痛。 12.《本草蒙筌》:能除熱淋,止血溢妄行,潤糞燥秘結。 13.《綱目》:潤燥滋陰,清金降火。 14.《植物名實圖考》:拔疔毒。 摘錄《中華本草》