陳根：老藥新用——馬賽替尼治療新冠_風聞

文/陳根

根據世界衞生組織最新發布的全球新冠疫情週報，在阿根廷、巴西、智利、墨西哥四國，均發現了4種被世衞組織標記為“需要關注”的變異毒株，包括在巴西等國佔主導的“伽馬”毒株以及傳染性和毒性十分突出的“德爾塔”毒株。

阿根廷、巴西、智利、墨西哥此前都曾遭遇疫情高峯，不過隨着疫苗接種的展開，疫情出現好轉。但隨着德爾塔毒株感染者在這些國家被發現，疫情又出現反彈。衞生專家擔心該毒株將給抗疫形勢帶來新挑戰。

事實證明，這種擔心並非多餘，且其已擴散到國際。近日，南京祿口國際機場肆虐的可能就是新冠的變異株“德爾塔”。

從“德爾塔”的傳播就可以發現，疫苗並不能百分百保證人們不受傳染。事實上，很多疫苗往往只針對病毒同一個靶點，一旦病毒產生突變，就會影響疫苗的效力。此外，由於疫苗的緊缺，要讓全球都接種上疫苗，短時間內也無法完成。好在近日，研究人員發現了馬賽替尼（masitinib）治療新冠肺炎的潛力。

馬賽替尼是一種廣泛的冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑，可阻斷病毒複製，其不僅能在實驗鼠體內保持活性，治療其炎症，而且對部分新冠病毒變種也有療效。

新冠病毒複製的主要目標是一種名為3CLpro的蛋白酶。研究人員首先在1900種已在臨牀使用的藥物裏進行篩選，尋找對抗OC43 (一種導致普通感冒的人類乙型冠狀病毒)，並評估了對抗SARS-CoV-2的頂級藥物。

結果顯示，20種藥物在體外顯著抑制了這兩種病毒的複製。其中8種藥物抑制SARS-CoV-2主要蛋白酶3CLpro的活性，其中藥效最強的是常見的生物可利用酪氨酸激酶抑制劑——馬賽替尼（masitinib）。

實驗中，感染新冠肺炎的小鼠在接受馬賽替尼治療後，肺部和鼻子中的病毒滴度大幅降低，整體肺部病理得到改善，關鍵的促炎細胞因子水平顯著降低，**且在第6天減少了99%以上的病毒載量。**值得注意的是，馬賽替尼對新冠病毒的變種也有效，包括阿爾法、貝塔和伽馬。

值得一提的是，數據還表明越早使用馬賽替尼效果越好，再加上其能簡單口服給藥，因此早期治療是個可行的策略。未來，希望其能有效幫助人們對抗新冠。