陳根：首款口服抗新冠藥物，在英獲批_風聞

文|陳根

目前，新冠肺炎全球確診病例已經超過2億。新冠疫苗的誕生，一定程度上遏制了疫情在世界的蔓延，讓許多人免於感染以及因感染而死亡。然而隨着抗疫工作的不斷深入，需要療效更佳的藥物出現。

近日**，抗新冠病毒藥物Molnupiravir（EIDD-2801/MK-4482），獲得了英國藥品和保健產品監管局（MHRA）的上市批准，用於治療輕度到中度新冠肺炎患者****。這意味着第一個對抗新冠病毒的口服藥物來了****。**

Molnupiravir是一種核苷類似物，能夠“欺騙”新冠病毒，讓它在複製中出錯，從而起到抗病毒的效果。具體來説，新冠病毒在複製時，需要依靠一種叫做“RNA依賴性RNA聚合酶”（RdRp）的酶。而molnupiravir的活性形式恰好能與這種酶結合，在合成的RNA分子中引入本不該出現的核苷酸。

實驗中，在接受治療29天后，在Molnupiravir組有7.3%的患者住院（28/385），沒有患者死亡；而安慰劑組有14.1%的患者住院或死亡（53/377），其中患者8名死亡。並且**，Molnupiravir對Delta變種、Gamma變種和Mu變種等新冠變異品種均表現出了良好的治療效果。**

在此之前，在小分子藥物領域，已有兩款藥物獲批上市或獲批緊急使用，用於治療新冠肺炎，分別為吉利德的瑞德西韋（注射液）和禮來製藥的巴瑞替尼（片劑）。其中，瑞德西韋已於2020年10年在美上市，用於治療12歲及以上、體重至少達到40公斤且需住院的新冠患者；巴瑞替尼則在2021年7月獲FDA緊急使用授權，可單藥治療新冠住院患者。

**之前有研究表明，瑞德西韋主要與ATP競爭。**也就是説，在RNA的合成過程中，RNA依賴的RNA聚合酶（RdRp）會在原本該加入ATP的地方，加入瑞德西韋，瑞德西韋直接卡在RdRp和模版RNA之間，導致RNA的合成終止，病毒的複製隨之終結。

雖然Molnupiravir與瑞德西韋一樣，都屬於核苷酸類似物，但Molnupiravir與瑞德西韋的抗病毒機制並不相同。**Molnupiravir不僅能模擬CTP，還能模擬UTP，可以同時與CTP和UTP競爭，**隨機插入到新冠病毒的RNA中，結構更為靈活，抗病毒效果更為顯著。

目前，英國藥品和保健產品監管局已在英國批准molnupiravir上市，未來，期望該藥能為抗疫事業做出貢獻。