抗凝血藥與利伐沙班片(拜瑞妥)_風聞
捕风捉影-12分钟前
利伐沙班的用處利伐沙班,商品名拜瑞妥。
它是一種新型口服“抗凝藥”。抗凝藥可以預防血管或心臟內的血液形成血凝塊(血栓);抗凝藥也可以防止已經形成的血凝塊繼續長大,但是抗凝藥不能溶解已經形成的血凝塊。
利伐沙班片可用於:
用於擇期髖關節或膝關節置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE)。用於治療成人靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT後DVT復發和肺栓塞(PE)的風險。用於具有一種或多種危險因素(例如:充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發作病史)的非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風險。
利伐沙班的藥理毒理藥理作用
1利伐沙班是一種高選擇性,直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產生和血栓形成。利伐沙班並不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ),也並未證明其對於血小板有影響。
2在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關係,若用NeopLastin進行含量測定,則與血漿濃度密切相關(相關係數為0.98)。使用其它試劑會出現不同的結果。讀取PT應在數秒內完成,因為國際標準化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準和驗證,不能用於其它抗凝藥。在接受骨科大手術的患者中,服用片劑後2-4小時(作用最強時),5/95(百分位數)的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術前的基線值為12-15秒)。
3活化的部分凝血激酶時間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性;但不推薦將其用於評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響,然而,目前尚無校準的標準。在臨牀常規使用利伐沙班時不需要監測凝血蔘數。
毒理研究
1基於傳統的安全性藥理學、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究,非臨牀數據顯示對人體無特殊危害。在重複劑量毒性研究中所觀察到的效應主要是由於利伐沙班的擴大藥效學活性導致的。在大鼠中,在有臨牀意義的血藥濃度水平下,觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。
2動物研究顯示了生殖毒性與利伐沙班的藥理學作用機制相關(例如出血併發症)。在有臨牀意義的血藥濃度下,觀察到胚胎-胎兒毒性(植入後丟失、骨化延遲/進展、肝臟多發性淺色斑點)和常見畸形發生率升高以及胎盤改變。在對大鼠進行的出生前和出生後研究中,在對母體有毒性的劑量下,觀察到後代生存力降低。
利伐沙班片能長期吃麼利伐沙班片可以預防血栓,那麼為了預防血栓,能長期服用利伐沙班片嗎?
由於心房顫動需要進行抗凝治療,如果不進行抗凝治療,容易形成腦栓塞。
利伐沙班片為新型口服抗凝藥物,通過直接抑制凝血因子而達到抑制凝血的效果。適用於房顫的患者預防血栓的形成,治療肺栓塞以及下肢靜脈的血栓等,主要的治療效果是預防新的血栓形成,避免血栓的栓塞事件發生。
利伐沙班口服比較安全,一般很少出現出血等副作用。與華法林相比利伐沙班抗凝效果優越,並且安全性更高
利伐沙坦半片可以長期服用,只要沒有明顯的禁忌症,有嚴格的適應症就可以長期使用。
最後長期吃利伐沙班片對身體有沒有害,需要諮詢醫生,在醫生指導下用藥。
國產的利伐沙班片和進口的藥效一樣嘛?一般來説,進口的藥物提純度比較高,製作工藝也比較好,療效確切。國產的利伐沙班是仿製藥,價格相對比較便宜,但藥效與進口藥基本相同。
利伐沙班片市場上常見的品牌是拜瑞妥,由德國拜耳公司所生產,是進口藥。一般來説,進口的藥物提純度比較高,製作工藝也比較好,療效確切。國產的利伐沙班雖然是仿製藥,但藥效與進口藥基本相同。
利伐沙班片也有國產仿製藥,比如邦悦妥-江蘇中邦、利貝舒-歐意藥業、晴瑞欣-南京正大天晴、嘉逸醫藥、達胺-華邦製藥、安日欣-正大天晴、利爾班-上海匯倫江蘇藥業等品牌,它們的價格相對拜耳製藥的比較便宜,大家可以在醫生的指導下選擇藥品治療。
利伐沙班入醫保為什麼還要自費利伐沙班片的價格對於一些患者來説也許比較高,在治療中會增加一些經濟條件差的患者家庭的負擔。不過利伐沙班片已經納入了醫保範圍,屬於醫保乙類藥品。使用這類藥品產生的費用先由參保人員自付一定比例的費用後,再納入基本醫療保險基金給付範圍,並按基本醫療保險的規定支付費用。
值得注意的是,患者要去醫保定點藥店才能夠刷醫保卡買藥,其他藥店也只能自掏腰包。而且在不同的地區和醫院,所報銷的比例也是有所差距的。
據瞭解,利伐沙班( Rivaroxaban) 有三種規格,不同規格的利伐沙班( Rivaroxaban) 報銷比例不同,且不同地區銷售的利伐沙班( Rivaroxaban) 報銷比例也不同。利伐沙班( Rivaroxaban) 規格10mg-5片/盒,剛上市的價格在330元左右,醫保後的價格約138元左右,報銷比例58%;利伐沙班( Rivaroxaban) 規格15mg-7片/盒,剛上市的價格在570元左右,醫保後的價格約195元左右,報銷比例65%;利伐沙班( Rivaroxaban) 規格20mg-7片/盒,剛上市的價格在700元左右,醫保後的價格約250元左右,報銷比例65%。
對於沒有醫保的人和醫保缺藥需要自購的人,因為利伐沙班片價格比較貴,長期服用會是一筆很大的開支。
海外版通常是大包裝,28片一盒,價格40-45美元,人民幣260-290元長期服用,顯然從海外購買更划算,即使有醫保,個人承擔部分都超過海外購價,還佔用了報銷額度。
不同規格利伐沙班之間的區別利伐沙班片有三種規格:10mg、15mg、20mg。
10mg規格的利伐沙班:胃腸吸收不受食物的影響,可在餐前或餐後服用。不管是空腹還是飽腹,利伐沙班幾乎完全吸收,生物利用度為80%~100%。
15mg和20mg規格的利伐沙班,食物可促進藥物的吸收,需要與食物同服。與空腹服藥相比,飽腹服藥的生物利用度提高39%,峯濃度升高76%。
利伐沙班與其它口服抗凝藥的區別目前臨牀常用口服抗凝藥包括華法林、達比加羣、利伐沙班等。其中,達比加羣、利伐沙班等被稱之為新型口服抗凝藥(NOAC)。
華法林,主要通過抑制凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成發揮抗凝作用。華法林對已合成的凝血因子無作用,因此起效慢。
達比加羣,主要通過直接抑制凝血酶(凝血因子Ⅱa)的活性發揮抗凝作用。
利伐沙班,主要通過抑制凝血因子Xa的活性,進而減少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成發揮抗凝作用,不影響已生成的凝血酶活性,因此對生理性止血功能影響小。
利伐沙班的用法用量推薦劑量為口服利伐沙班10mg,每日1次。如傷口已止血,首次用藥時間應於手術後6-10小時之間進行。治療療程長短依據每個患者發生靜脈血栓栓塞事件的風險而定,即由患者所接受的骨科手術類型而定。對於接受髖關節大手術的患者,推薦一個治療療程為服藥5周。對於接受膝關節大手術的患者,推薦一個治療療程為服藥2周。如果發生漏服1次用藥,患者應立即服用利伐沙班,並於次日繼續每天服藥1次。患者可以在進餐時服用利伐沙班,也可以單獨服用。
利伐沙班的副作用出血風險:如下詳述,一些亞羣的患者的出血風險較高。治療開始後,要對這些患者實施密切監測,觀察是否有出血併發症徵象。這可以通過定期對患者進行體格檢查,對外科傷口引流液進行密切觀察以及定期測定血紅蛋白來實現。對於任何不明原因的血紅蛋白或血壓降低都應尋找出血部位。腎損害:在重度腎損害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血藥濃度可能顯著升高,進而導致出血風險升高。不建議將利伐沙班用於肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率為15-29mL/min的患者應慎用利伐沙班。當合並使用可以升高利伐沙班血藥濃度的其它藥物時,中度腎損害(肌酐清除率30-49mL/min)患者應該慎用利伐沙班。肝損害:在中度肝損害(Child Pugh B類)的肝硬化患者中,利伐沙班血藥濃度可能顯著升高,進而導致出血風險升高。利伐沙班禁用於伴有凝血異常和臨牀相關出血風險的肝病患者。對於中度肝損害(Child Pugh B類)的肝硬化患者,如果不伴有凝血異常,可以謹慎使用利伐沙班。與其它藥物的相互作用:在吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)。請仔細閲讀説明書並遵醫囑使用。利伐沙班的注意事項1 利伐沙班主要通過CYP3A4代謝,為轉運體蛋白P-糖蛋白(P-gp)的底物。因此利伐沙班不宜與伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑聯用。2 需要接受手術或者拔牙前,請及時告知醫師或牙醫師正在服用本藥,並諮詢術前是否需要停藥。3 服用利伐沙班可以進行適當運動,應避免可能導致創傷的劇烈運動,同時注意防止跌倒受傷。4 孕婦、哺乳期婦女及18歲以下兒童不建議使用。